text: 替加環素上市銷售。它獲得了美國食品和藥品監督管理局的快速批准，並於2005年6月17日上市。臨床應用.替加環素以靜脈注射給藥，用於治療複雜的皮膚和結構感染、複雜的腹腔內感染和社群獲得性細菌性肺炎，其抗菌譜涵蓋MRSA、VRE、青黴素耐藥肺炎鏈球菌和大部分革蘭氏陰性菌：歐洲臨床微生物學和感染學會建議將替加環素作為治療複雜或難治性艱難梭菌感染的潛在備選藥物。替加環素還可用於體弱的患者，如免疫功能低下的患者或癌症患者。 2011年有研究表明替加環素可能對急性髓性白血病有一定療效。給藥方式與劑量控制.透過每12小時緩慢靜脈輸注給予替加環素。肝功能受損的人需要給予較低的劑量。腎功能受損的患者無需調整。它未被許可用於兒童。患有輕度至中度肝臟問題的人需要進行劑量調整。對患有嚴重肝臟問題的患者，應減少劑量並密切監測。腎功能不良或血液透析患者不需要變化劑量。藥理學.替加環素的第III期試驗顯示，其治療複雜皮膚與皮膚結構感染的臨床效果至少與靜脈注射萬古黴素和氨曲南的給藥方案等效，而其治療複雜的腹腔內感染的臨床效果則與靜脈注射亞胺培南和西拉司坦的給藥方案相似。 替加環素對許多革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌具有活性，包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和鮑曼不動桿菌的多重耐藥菌株。與其他四環素類抗生素一樣，替加環素對立克次體、衣原體、支原體、螺旋體均有效，但它對假單胞菌屬及變形桿菌屬細菌沒有抗菌活性。作用機制.替加環素為廣譜抗生素，同時也是蛋白質合成抑制劑。與四環素類抗生素相似，它透過與細菌的30S核糖體亞基結合並阻斷氨醯基-tRNA與核糖體的A位點的相互作用而表現出抑菌活性。 此外，替加環素已顯示出對肺炎鏈球菌和嗜肺軍團菌分離株具有殺菌活性。替加環素為第三代四環素類抗生素，具有與米諾環素相似的結構，含有甘氨醯胺結構，故其屬於甘氨醯環肽類抗生素。與米諾環素相比，替加環素在D環9-位連線有"N"，"N-"二甲基甘氨醯胺，該結構使得替加環素對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌的抗菌活性相比米諾環素有所增加。抗菌活性.替加環素對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌均有一定的效果，包括一些重要的多重抗藥性細菌。以下表示替加環素對一些醫學上重要的細菌病原體的最低抑菌濃度（MIC)。替加環素對大多數假單胞菌屬菌株效果較差。耐藥性.與其他四環素類抗生素類似，腸桿菌科所產生的核糖體保護蛋白來對替加環素產生耐藥性。副作用.作為四環素衍生物，替加環素表現出與其他四環素類抗生素相似的副作用。胃腸道反應是最常見的副作用， 例如輕度或中度的噁心包括：注射部位腫脹、疼痛和刺激；厭食；黃疸；肝功能障礙；瘙癢；急性胰腺炎和凝血酶原時間增加。禁忌症.與其它四環素類抗生素相似，對四環素類抗生素過敏的個體以及孕婦和兒童服用替加環素時，需要採取預防措施。已有研究發現懷孕期間給藥會引起胎兒傷害，故其妊娠分級為D 。在大鼠或兔子中，替加環素可穿過胎盤屏障並在胎兒組織中發現，且其與較低的出生體重和較慢的骨組織骨化相關，故除非獲益大於風險，否則應儘量避免使用替加環素。 此外，與其他四環素類抗生素類似，童年時期使用替加環素會導致牙齒黃染，除非必要，否則不應使用。另外有臨床病例報告替加環素能誘導囊性纖維化患者產生急性胰腺炎，故此類患者應避免使用替加環素。黑框警告.2010年9月，FDA釋出了一項關於替加環素的黑框警告，內容為與其他適當治療相比，使用替加環素治療的死亡風險增加。 由於服用該藥物的個體總死亡率增加。藥物相互作用.已發現替加環素與其他藥物具有相互作用，例如：藥代動力學.替加環素透過葡萄糖醛酸化代謝成葡糖苷酸結合物和"N-"乙醯基-9-氨基米諾環素代謝物，其消除半衰期為36小時。59%的原形藥物經膽汁由糞便排洩，22%由尿液排出，故嚴重肝功能損害患者需要調整劑量，腎功能不全者則無需調整用藥劑量。
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