text: 亞胺培南是一種碳青黴烯類抗生素， 屬於β-內醯胺類。該藥於20世紀70年代中期由默沙東開發 。 同其他碳青黴烯類抗生素類似，亞胺培南對許多多重耐藥革蘭氏陰性菌產生的β-內醯胺酶具有高度抗性，因此在治療耐藥菌導致的感染中發揮關鍵作用。歷史.默沙東於20世紀70年代早期透過長時間的篩選從鏈黴菌發酵液中分離得到沙納黴素。 沙納黴素具有抗菌活性，但代謝和化學穩定性差，因此直接將其運用於臨床的效果較差。 透過構效關係研究發現在沙那黴素母核碳青黴烯的4位引入取代基可增加空間位阻，從而增加化學穩定性，但會影響抗菌活性，而在3位側鏈末端引入亞氨基的亞胺培南不僅提高了化學穩定性，而且由於亞氨基使藥物穿透力增強，使得亞胺培南的抗菌活性與抑酶作用均比沙納黴素強。亞胺培南於1975年獲得專利，並於1985年由FDA批准用於醫療上市。臨床應用.臨床上首選應用於各類革蘭氏陽性、陰性細菌所致的各種複雜嚴重感染，僅供注射給藥，通常以複方製劑的形式應用於臨床。複方製劑.單獨給藥時，亞胺培南容易被腎脫氫肽酶代謝而失活，需要與西司他丁共同給藥以防止藥物失活。故當前市面上亞胺培南多以複方製劑亞胺培南西司他丁鈉的形式應用於臨床。不良反應.常見的不良反應是噁心和嘔吐。 對β-內醯胺類抗生素過敏的人應用亞胺培南時應慎用，因為兩者結構相似，交叉反應率很高。 在高劑量下，亞胺培南能導致驚厥等中樞神經系統反應。作用機理.亞胺培南透過抑制各種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌的細胞壁合成而起到抗微生物的作用。 它在一些細菌產生的β-內醯胺酶存在下仍然非常穩定，並且對一些具有β-內醯胺酶的耐藥性革蘭氏陰性細菌仍有抑制作用。抗菌譜.亞胺培南具有廣泛的抗菌譜。不動桿菌，醋酸鈣不動桿菌，牙鮃放線菌，嗜水氣單胞菌，脆弱擬桿菌，均勻擬桿菌和產氣莢膜梭菌一般對亞胺培南敏感， 其對銅綠假單胞菌和腸球菌屬細菌也具有抗菌活性。 但是，它對MRSA和具有NDM-1或超廣譜β內醯胺酶的細菌不起作用。而鮑曼不動桿菌、脆弱擬桿菌和糞腸球菌對亞胺培南能產生不同程度的耐藥性。除耐藥性銅綠假單胞菌和嗜麥芽寡養單胞菌外，對亞胺培南耐藥的菌種不多。
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