text: 保泰松是一種作用於中樞神經系統的藥物，屬吡唑酮類衍生物，解熱鎮痛作用較弱而抗炎作用較強，對炎性疼痛效果好，並能促進尿酸的排洩。藥理作用.保泰松的解熱鎮痛作用不及乙醯水楊酸，且毒性較大，故一般不作解熱鎮痛藥用，但其抗炎作用較強，可用於治療風溼性及類風溼性關節炎，急性痛風性關節炎、強直性脊椎炎。另外，本品能減少尿酸鹽自腎小管的再吸收，有輕度排尿作用，也可用於急性痛風患者。常需連續給藥或與其他藥物配合使用。亦可用於治療急性血吸蟲病、絲蟲急性淋巴管炎、結核病、惡性腫瘤等引起的發熱等。近年研究發現，保泰松消炎、鎮痛而產生抗風溼作用的機理不是由於腦垂體-腎上腺興奮，可能是由於藥物在炎症組織中抑制了產生炎症的有關活性物質，如前列腺素的合成、白細胞的活動和轉移、溶酶體酶的釋放及其活性；鎮痛也可能是抑制前列腺素合成的結果。藥動學.口服吸收快而完全，約2小時後達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率為98%。表觀分佈容積為0.12L/kg，如增加劑量，分佈容積亦增大，但血濃度不增加。故重複使用時，其穩態血濃度不呈線性增加。半衰期為56～86小時。可透過胎盤，進入乳汁。本品由肝臟代謝，代謝物為羥基保泰松和γ-羥基保泰松，仍有活性，最終代謝物經尿排出，少量經膽汁排出。注意與禁忌.保泰松的副作用發生率約為10%～20%，如短程使用則可減少這一比率。對胃腸道刺激較大，可出現噁心、嘔吐、腹痛、便秘，過量可致消化道潰瘍，出現便血。對其他系統也有損害，如皮疹、眩暈、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒細胞減少，甚至發生再生障礙性貧血，如能及時停藥則多可恢復，因而應勤查血象，1周內無效果者，不應再用。與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、甲磺丁脲降糖藥合用，血藥濃度增加，毒性增大。有鈉、氯瀦留作用，高血壓、水腫、心力衰竭病人禁用，並在用藥期間限制食鹽攝入量。有肝、腎損害及藥物過敏史、潰瘍病、骨質疏鬆症者禁用或酌情慎用。化學性質.白色或類白色結晶性粉末。熔點105.5-106.5℃。易溶於丙酮、氯仿或苯，溶於乙醇或乙醚，幾乎不溶於水，溶於氫氧化鈉溶液。無臭，味略苦。生產方法.由氫化偶氮苯與丁基丙二酸二乙酯環合而得。將氫化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇鈉和亞硫酸鈉一起加熱，劇烈迴流1.5h，生成保泰松鈉鹽，再用乙酸酸化得到保泰松。
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metadata.title: 保泰松
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