text: 阿格列汀抑制劑類口服抗糖尿病藥 ，由日本武田藥品研發於2005年。與其他治療2型糖尿病的藥物一樣，阿格列汀不會增加心臟病與中風的風險。與其他列汀類藥物相似，阿格列汀幾乎不會導致體重增加，並且導致低血糖的風險相對較低，有著適度的降糖活性。阿格列汀和其他列汀類藥物一樣常與二甲雙胍合用，用於無法單獨用二甲雙胍控制血糖的病人。臨床研究.阿格列汀是一種二肽基肽酶-4的失活速度。當血糖濃度正常或升高時，GLP-1和GIP 可透過涉及環磷腺苷的細胞內訊號途徑增加胰腺β細胞合成並釋放胰島素。已報告的不良反應.已報告的嚴重不良反應包括低血糖、急性胰腺炎、肝功能異常、 黃疸、Stevens-Johnson綜合徵、多形性紅斑、橫紋肌溶解症、腸梗阻、間質性肺炎。。臨床試驗僅發現了較低機率會導致輕度的低血糖。。阿格列汀不會導致體重、心血管疾病的風險和心臟病風險的增加。銷售許可情況.在III期臨床試驗取得了積極結果後，武田公司於2007年12月向FDA提交了新藥申請。 2008年11月，武田公司也在日本申請了審批，並且在2010年4月通過了審批。2012年，武田公司得到了FDA的負面回應，理由為需要更多的資料。阿格列汀最終於2013年通過了FDA的審批。阿格列汀於2013年11月在中國上市，商品名為尼欣那國內最晚上市的列汀類藥物。代謝.阿格列汀不經過廣泛代謝，給藥劑量的60-71%以原型透過尿液排洩。在口服給予[14C]阿格列汀後，檢測到2種次要代謝產物，N-去甲基化代謝物M-I。M-I為活性代謝產物，對DPP-4的抑制活性與母體化合物相似；M-II對DPP-4或其他DPP相關酶均不具有抑制活性。體外資料顯示，CYP2D6和CYP3A4參與阿格列汀有限的代謝作用。阿格列汀主要以(R)-異構體形式存在，在體內少量轉化為(S)-異構體或不發生轉化。在25mg劑量水平，未檢測到(S)-異構體。
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metadata.title: 阿格列汀
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