text: 布格替尼。如果與西妥昔單抗或帕尼單抗等抗EGFR抗體聯合使用，布格替尼可以克服EGFR C797S突變對奧希替尼的耐藥性。作用機制.布格替尼為酪氨酸激酶抑制劑，在臨床可達到的濃度下對包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子-1 受體、FLT-3以及EGFR缺失和點突變等多種激酶具有體外抑制作用。在體外和體內試驗中，布格替尼可抑制ALK的自身磷酸化和ALK介導的下游訊號蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼還可抑制表達EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白細胞株的體外增殖，劑量依賴性的抑制 EML4-ALK陽性的非小細胞肺癌小鼠異種移植瘤的生長。不良反應.布格替尼最常見不良反應：腹瀉、噁心、嘔吐、皮疹、咳嗽、呼吸困難、高血壓、疲勞、肌肉疼痛、頭痛。相互作用.布格替尼與強效或中效CYP3A抑制劑聯合給藥增加了布格替尼的血漿濃度，可能增加不良反應的發生率。同時給予布格替尼與強效或中效CYP3A誘導劑可降低布格替尼的血漿濃度，這可能17/25會降低布格替尼的療效。布格替尼可降低敏感 CYP3A 底物的濃度。
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