text: 阿扎胞苷類似物，由捷克斯洛伐克學者於20世紀60年代首先合成用於腫瘤化療，目前主要用於治療骨髓增生異常綜合徵。阿扎胞苷目前也是一種在生物醫學研究中常用的DNA甲基化抑制劑。阿扎胞苷有一種脫氧衍生物地西他濱。作用機理.阿扎胞苷是一種胞苷類似物。在低劑量時，阿扎胞苷能夠透過與DNA甲基化酶形成共價鍵抑制其酶活性，使細胞的DNA甲基化水平降低。因為阿扎胞苷的這一性質，在生物醫學研究中，研究者常常將阿扎胞苷用作DNA甲基化抑制劑。而在高劑量時，阿扎胞苷能直接插入細胞的DNA與RNA中，分別干擾DNA代謝和阻斷RNA翻譯的過程，從而抑制蛋白質的合成，由此產生細胞毒性，令細胞死亡。藥代動力學.經皮下注射後，阿扎胞苷能快速被吸收，生物利用度可達89%。在人體內阿扎胞苷的半衰期約為4小時。代謝方面，主要經腎臟排出。毒性.阿扎胞苷可能造成貧血、嗜中性白血球低下，以及等藥物不良反應。此外，在存在嚴重肝功能障礙的病人中，阿扎胞苷可能產生肝毒性。與其他化療藥物同時使用時，可能造成程度不一的腎毒性。此外，也有過量給予阿扎胞苷造成患者腹瀉、噁心和嘔吐的報告。臨床應用.目前阿扎胞苷主要用於治療骨髓增生異常綜合徵。2004年，美國食品藥品監督管理局批准將阿扎胞苷用於骨髓增生異常綜合徵治療中。除此之外，阿扎胞苷偶爾也被用於急性骨髓性白血病的化學治療中。此外，一些動物實驗結果表明阿扎胞苷有抗病毒作用，但目前為止阿扎胞苷尚未被批准用於抗病毒治療中。
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