text: Encorafenib (商品名Braftovi) 是用於治療黑色素瘤的藥物，是針對MAPK訊號路徑中的關鍵酵素BRAF的小分子抑制劑。 MAPK路徑於多種癌症有重要作用。 本藥物由諾華發展，後交由 Array BioPharma，於2018年6月，美國食品藥物管理局核准與binimetinib併用治療於罹患帶有BRAF有V600E 或 V600K突變之轉移性黑色素瘤的病人。最常見的副作用包括疲倦、 噁心、腹瀉、腹痛、關節疼痛。藥理學.Encorafenib 是 ATP 競爭性 RAF 激酶抑制劑，可降低 ERK 磷酸化，並向下調節CyclinD1 。於是可以將細胞週期於G1 期阻止，使細胞老化但並不造成細胞凋亡。 它僅對 BRAF 突變的黑色素瘤有效。 Encorafenib 的血漿清除半衰期約為 6 小時，主要由細胞色素 P450 酶代謝。臨床試驗.LGX818 的多項臨床試驗進行中。由於 Ib/II 期試驗成功，進入了第三期試驗。歷史.Encorafenib在美國的核準乃基於577位患有BRAF V600E或 V600K 突變之不可切除或轉移性黑色素瘤病人的臨床試驗。 病人被隨機分配到每天接受 binimetinib 45毫克兩次加上 encorafenib 450毫克每天一次、encorafenib 300毫克每天一次，或是維莫非尼960毫克每天兩次，三組受試者人數為1：1：1。 治療持續到病情惡化或是產生病人無法耐受的副作用為止。該試驗在歐洲、北美洲以及其它國家共計162家醫院進行。由獨立的中央監測中心，依照RECIST 1.1 反應條件，評估疾病無惡化存活期。 併用binimetinib 與encorafenib 的病人，疾病無惡化存活期中位數為14.9個月；單僅使用維莫非尼的病人為7.3個月。
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