text: 拉替拉韋( Raltegravir，縮寫：RAL ，商品名艾生特）是一種口服抗逆轉錄病毒藥物，臨床應用其鉀鹽形式用於治療艾滋病 。它還可以作為暴露後預防療法用於預防艾滋病。該藥是一種整合酶抑制劑，可阻斷病毒複製所需的HIV整合酶的功能。拉替拉韋於2007年在美國被批准用於醫療用途，該藥同時為世界衛生組織基本藥物。臨床應用.拉替拉韋最初僅被批准用於對其他抗逆轉錄病毒藥物具有耐藥性的患者。2009年7月，FDA批准該藥作為一線藥物治療AIDS。與其他HAART藥物一樣，由於HIV的高度致突變性，該藥一般與其他作用機制的抗逆轉錄病毒藥物聯合使用以降低HIV的耐藥性。2011年12月，該藥被批准用於2-11歲的兒童，11歲以上的青少年則按照成人劑量用藥。藥效學.在一項聯合用藥的研究中顯示，拉替拉韋在24周和48周時表現出與依法韋侖相似的強效和持久的抗逆轉錄病毒活性，且能更快地降低血清中的HIV-1水平。在使用該藥治療的過程中，患者血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯水平未有明顯變化。副作用.該藥常見的副作用包括失眠、疲倦、噁心、高血糖和頭痛。嚴重的副作用可能包括過敏反應和肝功能異常。一項長達48周的試驗顯示，在接受過治療的HIV-1患者中，該藥和其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用時耐受性良好。作用機制.該藥是一種整合酶抑制劑，可阻斷病毒複製所需的HIV整合酶的功能。藥物在體內透過葡萄糖醛酸化代謝掉。歷史.2007年10月，拉替拉韋成為世界上第一種獲批上市的整合酶抑制劑。該藥由默沙東開發。研究.研究表明，拉替拉韋顯著改變了HIV的病毒動力學。在臨床試驗中，服用拉替拉韋鉀的患者比服用非核苷類逆轉錄酶抑制劑或蛋白酶抑制劑的患者能更快地達到低於每毫升50個複製的病毒載量。這種病毒載量減少的統計學顯著差異導致一些HIV研究人員開始質疑長期以來關於HIV病毒動力學和衰減的正規化。對人鉅細胞病毒終止酶蛋白的研究表明，拉替拉韋可能會阻止皰疹病毒的複製。2013年1月，默沙東啟動了一項II期試驗，以評估拉替拉韋在治療多發性硬化症和EB病毒具有活性，這已在復發緩解型MS的發病機制中得到證實。
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